Thuốc Metronidazol thường được bác sĩ chỉ định để chữa trị các căn bệnh về nhiễm trùng, nhờ tác dụng ngăn chặn, ức chế các loại vi khuẩn và ký sinh trùng phát triển. Vậy Metronidazol là thuốc gì?
Lưu ý: Metronidazol là thuốc kê đơn, được bán khi có chỉ định của bác sĩ, mọi thông tin trên đây chỉ mang tính tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải được sự hướng dẫn, theo dõi của bác sĩ chuyên khoa. Hiệu quả của thuốc phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Chúng tôi không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý mua và sử dụng thuốc.
Thuốc Metronidazol là thuốc gì?
Metronidazol (Metronidazole) là thuốc kháng sinh có thể được bác sĩ chỉ định để chữa trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng. Thuốc Metronidazol hoạt động bằng cơ chế giúp ngăn chặn quá trình phát triển của một vài loại vi khuẩn và ký sinh trùng. (1)
Thành phần của thuốc Metronidazol
Metronidazol hiện có ở các dạng viên nén 250 mg, 500 mg; thuốc trứng 500 mg; thuốc đạn trực tràng 500 mg, 1000 mg; hỗn dịch: 40 mg/ml; thể gel 750 mg/100 gam (tuýp 30 gam). Một lọ 100 ml chứa 500 mg thuốc Metronidazol trong dung dịch đẳng trương hoặc có thêm manitol để truyền tĩnh mạch.
Dược học của Metronidazol
Dược lực học và dược động học của Metronidazol có một số thông tin cơ bản sau đây:
1. Dược lực học
Metronidazol là dẫn chất 5-nitroimidazol có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh, chẳng hạn như Giardia, amip, trên vi khuẩn kị khí. Cơ chế tác dụng của thuốc Metronidazol vẫn chưa được xác định rõ ràng.
Trong tế bào vi khuẩn kị khí hoặc động vật nguyên sinh, nhóm 5-nitro của loại thuốc Metronidazole bị khử trở thành những chất trung gian không ổn định. Những chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm phá vỡ cấu trúc DNA, đồng thời làm ức chế sinh tổng hợp acid nucleic làm tế bào chết đi.
Thuốc Metronidazol có tác dụng mạnh trong việc chữa trị tình trạng nhiễm động vật nguyên sinh, chẳng hạn như Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Metronidazol có tác dụng với nhiều loại Gram âm kị khí như các chủng Bacteroides, Fusobacterium,… Thuốc cũng có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn kị khí Gram dương như Clostridium (C. difficile. C. perfringens),…
Thuốc không có tác dụng với hầu hết vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kị khí không bắt buộc, không tác dụng với nấm, virus. Thế nhưng khi sử dụng Metronidazol đơn độc để chữa Campylobacter/Helicobacter pylori thì tình trạng kháng thuốc phát triển khá nhanh chóng. Do đó, khi nhiễm cả vi khuẩn kị khí và ái khí, phải phối hợp Metronidazol với những loại thuốc kháng khuẩn khác.
2. Dược động học của Metronidazol đường uống
- Hấp thu: Thuốc Metronidazol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống (hấp thu tối thiểu 80% sau 1 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ đến 3 giờ.
- Phân bố: Metronidazol phân bố tốt vào các mô, dịch cơ thể, bao gồm cả mật, xương, hồng cầu, dịch não tủy, dịch tiết sinh dục, dịch màng bụng, dịch ối, nước bọt. Thuốc Metronidazol có thể qua nhau thai vào sữa với nồng độ xấp xỉ với nồng độ trong huyết tương. Ước tính khoảng dưới 20% thuốc có liên kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Ước tính khoảng 30 – 60% liều thuốc Metronidazol sử dụng đường uống/tiêm chuyển hóa tại gan thành những chất chuyển hóa dạng hydroxy, glucuronid.
- Thải trừ: Thuốc Metronidazol có thời gian bán thải trung bình trong huyết tương rơi vào khoảng 6 đến 8 tiếng và chất chuyển hóa hydroxy từ 9,5 đến 19,2 tiếng. Nửa đời thải trừ không bị ảnh hưởng khi suy giảm chức năng thận, có thể kéo dài khi suy giảm chức năng gan. Trên 90% liều Metronidazol đường uống thải trừ thông qua thận trong 24 giờ, chủ yếu thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa và thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa; ước tính khoảng 14% thải trừ thông qua phân.
Biệt dược và các dạng bào chế thuốc Metronidazol
- Đường tiêm tĩnh mạch, ví dụ như: Moretel® 500 mg…
- Đường uống, ví dụ như: Rodogyl® (Metronidazol 125 mg + Spiramycin 750,000 UI), Flagyl® 250 mg…
- Đường đặt âm đạo, ví dụ như: Neo Tergynan® (Nystatin + Neomycin + Metronidazol)…
- Gel bôi nha khoa: Metrogyl Denta® (Chlorhexidine + Metronidazol)…
Công dụng của thuốc kháng sinh Metronidazol
Thuốc kháng sinh Metronidazol có thể được chỉ định để chữa trị một số bệnh nhiễm trùng do ký sinh trùng, vi khuẩn gây ra: điều trị nhiễm amip, nhiễm Giardia ở người lớn và trẻ em, viêm đường sinh dục do nhiễm Trichomonas vaginalis cho cả nam và nữ, điều trị các trường hợp nhiễm vi khuẩn kị khí và vi khuẩn hiếu khí – kị khí hỗn hợp,…
Metronidazol không mang đến hiệu quả chữa trị các bệnh nhiễm trùng do virus, nấm. Việc lạm dụng bất kỳ loại thuốc kháng sinh nào khi không cần thiết cũng có thể dẫn đến tình trạng kháng kháng sinh trong tương lai. Thuốc Metronidazol còn có thể được bác sĩ sử dụng kết hợp với những loại thuốc khác để chữa trị tình trạng viêm loét dạ dày, tá tràng gây ra bởi vi khuẩn H.pylori.
Tác dụng phụ của thuốc kháng sinh Metronidazol
- Thường gặp: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, có vị kim loại khó chịu.
- Ít gặp: Giảm lượng bạch cầu.
- Hiếm gặp: Động kinh, mất bạch cầu hạt, nhức đầu, ngứa, phát ban da, phồng rộp ra, nước tiểu sẫm màu, dẫn đến bệnh đa dây thần kinh ngoại vi…
Người bệnh cần dừng chữa trị bằng thuốc Metronidazol khi bị lú lẫn, chóng mặt. Kiểm tra công thức bạch cầu là cần thiết ở người bị chứng rối loạn tạo máu hoặc chữa trị bằng liều cao, kéo dài. Người bị suy gan nặng cần giảm liều khi dùng Metronidazol. Nếu không thể kiểm soát các tác dụng phụ, người bệnh cần được bác sĩ thăm khám, chữa trị triệu chứng.
Chỉ định và chống chỉ định đối với thuốc Metronidazol
1. Chỉ định
- Metronidazol có thể được chỉ định để chữa trị những trường hợp bị nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica (thể cấp tính tại ruột và thể áp xe gan), Dracunculus medinensis và Giardia lamblia, Dientamoeba fragilis ở trẻ em. Metronidazol cũng có thể được chỉ định dùng trong quá trình chữa trị bệnh nhiễm Trichomonas ở nam giới.
- Chữa nhiễm khuẩn nghiêm trọng do vi khuẩn kị khí nhạy cảm, ví dụ như nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn ổ bụng, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, nhiễm khuẩn da và những cấu trúc da. Metronidazol có thể được sử dụng phối hợp với việc uống kanamycin hoặc neomycin để giúp phòng ngừa khi làm phẫu thuật phụ khoa, đại trực tràng.
- Metronidazol có thể được chỉ định cho người bệnh dùng khi bị viêm lợi quanh thân răng, viêm lợi hoại tử loét cấp tính và những tình trạng nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí. Loại thuốc này còn có thể được chỉ định khi chữa trị một số bệnh lý khác như viêm loét dạ dày – tá tràng do H. pylori (phối hợp cùng một vài loại thuốc khác), bệnh Crohn thể hoạt động ở trực tràng, kết tràng…
2. Chống chỉ định
- Người có tiền sử quá mẫn với Metronidazol hoặc những dẫn chất nitroimidazol khác. Metronidazol cũng chống chỉ định nếu gần đây (trong vòng 2 tuần) người bệnh đã dùng Disulfiram. (2)
3. Thận trọng
- Thuốc Metronidazol có tác dụng ức chế alcohol dehydrogenase và những enzym oxy hóa alcohol khác. Metronidazol có phản ứng nhẹ kiểu Disulfiram, chẳng hạn như ra mồ hôi, co cứng bụng, nôn, buồn nôn, nhức đầu, mặt nóng bừng. Thuốc Metronidazol có thể gây ra tình trạng bất động Treponema pallidum từ đó tạo thành phản ứng dương tính giả của nghiệm pháp Nelson. Sử dụng liều cao chữa trị những tình trạng nhiễm khuẩn kị khí, điều trị bệnh lý do amip, do Giardia có thể làm rối loạn tạng máu, dẫn đến bệnh thần kinh thể hoạt động.
- Thời kỳ mang thai: Metronidazol đi qua hàng rào nhau thai với tốc độ khá nhanh chóng, nồng độ thuốc giữa huyết tương mẹ bầu và cuống nhau thai xấp xỉ nhau. Phần lớn nghiên cứu cho thấy Metronidazol không làm tăng nguy cơ dị tật thai nhi khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Thế nhưng cũng có một vài nghiên cứu đã thông báo về nguy cơ sinh quái thai gia tăng khi sử dụng thuốc vào tam cá nguyệt thứ nhất. Thai phụ không nên sử dụng Metronidazol trong thời gian đầu mang thai, trừ trường hợp bắt buộc phải dùng (theo chỉ định của bác sĩ).
- Thời kỳ cho con bú: Thuốc Metronidazol bài tiết vào sữa mẹ khá nhanh chóng, nồng độ thuốc trong huyết tương của trẻ bú mẹ có thể tương đương nồng độ thuốc trong huyết tương của mẹ. Khi chữa trị bằng thuốc Metronidazol, mẹ nên ngừng cho con bú.
Hướng dẫn cách dùng và liều lượng khi dùng
Dưới đây là cách dùng, liều dùng và biện pháp bảo quản thuốc Metronidazol:
1. Hướng dẫn sử dụng kháng sinh Metronidazol
Có thể uống Metronidazol dạng viên nén (cùng bữa ăn hoặc sau bữa ăn) hoặc sử dụng dạng dịch treo Metronidazole benzoate (uống trước khi ăn tối thiểu 1 giờ); sử dụng tại chỗ đặt hậu môn hoặc âm đạo; tiêm truyền (dung dịch 5 mg/ml) với tốc độ truyền 5 ml/phút. Nếu dùng thuốc tiêm dạng bột thì phải pha đúng theo hướng dẫn ghi trên nhãn.
2. Liều lượng khi dùng thuốc Metronidazol
Hầu hết trẻ em và người lớn đều có thể dùng thuốc Metronidazol, người bệnh cần sử dụng với liều lượng do bác sĩ chỉ định. Dưới đây là liều lượng khi dùng thuốc Metronidazol dành cho người lớn: (3)
- Liều Metronidazol được tính quy đổi theo dạng base.
- Liều uống: 250 mg/lần (dùng 3 – 4 lần/ngày) hoặc 500 mg/lần (dùng 2 lần/ngày). Thời gian chữa trị thường kéo dài khoảng 5 – 10 ngày tùy theo từng tình trạng và trường hợp cụ thể.
- Liều tiêm: Truyền đường tĩnh mạch 1,0 – 1,5 gam/ngày chia thành 2 – 3 lần.
2.1 Chữa trị tình trạng nhiễm động vật nguyên sinh:
- Bệnh do Trichomonas: Uống một liều 2 gam duy nhất hoặc 250 mg/lần (3 lần/ngày, sử dụng 7 ngày).
- Chữa trị đồng thời cho cả người bệnh có quan hệ tình dục.
- Nếu vẫn chưa khỏi bệnh, cần chữa trị tiếp một đợt, liều 500 mg/lần, dùng 2 lần/ngày trong khoảng 7 – 14 ngày hoặc sử dụng một liều đơn 2 gam Tinidazol.
2.2 Bệnh do amip:
- Lỵ amip cấp do E. histolytica: Có thể sử dụng đơn độc hoặc tốt hơn là phối hợp với Diloxanide furoate hoặc Iodoquinol.
- Liều thường sử dụng cho người lớn là 750 mg/lần, dùng 3 lần/ngày trong khoảng 5 – 10 ngày (thường phải sử dụng 10 ngày).
2.3 Áp xe gan do amip
- Người lớn dùng 500 – 750 mg/lần, sử dụng 3 lần/ngày trong khoảng 5 – 10 ngày.
2.4 Bệnh do Giardia
- Uống 250 mg/lần, 3 lần/ngày kéo dài trong 5 – 7 ngày hoặc uống một liều 2 gam/ngày, sử dụng liên tiếp trong 3 ngày.
2.5 Bệnh do giun rồng Dracunculus
- Uống 25 mg/kg/ngày, dùng trong 10 ngày.
2.6 Nhiễm Blastocystis hominis
- Uống 750 mg/lần, dùng thuốc 3 lần/ngày, kéo dài việc dùng thuốc trong 10 ngày.
2.7 Chữa trị nhiễm vi khuẩn kị khí
- Liều khởi đầu: Uống 800 mg, sau đó là liều 400 mg/lần, 8 giờ/lần, sử dụng trong khoảng 7 ngày; hoặc sử dụng liều 500 mg/lần, 8 giờ/lần.
- Trong trường hợp không thể sử dụng thuốc theo đường uống thì có thể tiêm truyền tĩnh mạch liều 500 mg (dung dịch 5 mg/ml) với tốc độ 5 ml/phút, 8 giờ/lần; hoặc đặt trực tràng 1 gam dạng thuốc đạn, 8 giờ/lần trong tối thiểu 3 ngày, sau đó giảm đặt 12 giờ/lần.
- Hoặc áp dụng liều theo cân nặng: Uống 7,5 mg/kg/lần, dùng 6 – 8 giờ/lần; hoặc tiêm truyền tĩnh mạch 15 mg/kg/lần sau đó là 7,5 mg/kg/lần, truyền 6 giờ/liều.
- Theo bất kỳ đường dùng nào thì tổng liều tối đa cũng không nên vượt quá 4 gam/24 giờ, đợt điều trị từ 7 – 10 ngày.
2.8 Viêm loét dạ dày, tá tràng do H.pylori
- Uống 500 mg/lần, 3 lần/ngày, có Bismuth subsalicylate/Bismuth subcitrat keo và những kháng sinh khác, ví dụ như Tetracyclin/Amoxicillin kết hợp với một thuốc ức chế bơm proton, đợt chữa trị kéo dài từ 1 – 2 tuần.
2.9 Phòng ngừa nhiễm khuẩn kị khí sau khi phẫu thuật
- Sử dụng 20 – 30 mg/kg/ngày, chia thành 3 lần. Sử dụng 10 – 15 mg/kg, tiêm truyền trong khoảng 30 – 60 phút, hoàn thành trước khi làm phẫu thuật 1 giờ. Tiếp đó sử dụng 2 liều tiêm truyền tĩnh mạch 5 – 7,5 mg/kg vào khoảng 6 và 12 giờ sau liều đầu tiên.
3. Hướng dẫn cách bảo quản kháng sinh Metronidazol
Bảo quản thuốc Metronidazol ở nhiệt độ phòng, cụ thể là dưới 30 ℃. Metronidazol cũng cần được bảo quản ở nơi tránh ánh nắng. Thuốc tiêm ở dạng dung dịch không để đông băng.
Lưu ý chung khi dùng Metronidazol
- Sự an toàn khi dùng Metronidazol dạng tiêm trên trẻ em vẫn chưa được xác định trong bất kỳ chỉ định nào; việc sử dụng thuốc dạng uống (trừ trường hợp chữa trị amip) cho trẻ em cũng cần được cân nhắc, thận trọng.
- Thận trọng khi sử dụng thuốc Metronidazol cho người cao tuổi, do chức năng gan ở đối tượng này đã bị suy giảm.
- Cần thận trọng, chỉ nên sử dụng Metronidazol liều cao, chữa trị dài hạn trong trường hợp cần điều trị bệnh lý nặng, cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn có thể xảy ra.
- Uống thuốc Metronidazol có thể bị nhiễm nấm Candida ở âm đạo, miệng, ruột. Nếu có xảy ra bội nhiễm, người bệnh phải được chữa trị theo phác đồ phù hợp.
- Metronidazol hấp thụ tử ngoại cao trong bước sóng xác định NADH (nicotinamide-adenine-dinucleotid). Thế nên kết quả xét nghiệm men gan (triglyceride, lactate dehydrogenase, hexokinase glucose, AST, ALT) có thể bị tác động nên cần được xem xét, lưu ý.
Uống quá liều, thiếu liều và cách xử lý
Trong quá trình dùng thuốc, vì một lý do nào đó người bệnh có thể dùng Metronidazol quá liều, thiếu liều. Lúc này, người bệnh cần biết cách xử lý để tránh làm ảnh hưởng đến sức khỏe.
1. Quá liều và cách xử lý
Trường hợp uống duy nhất một liều Metronidazol 15 gam đã được báo cáo. Triệu chứng bao gồm tình trạng mất điều hòa, buồn nôn, nôn. Tác dụng độc thần kinh bao gồm viêm dây thần kinh ngoại biên, co giật đã được báo cáo sau 5 – 7 ngày sử dụng liều Metronidazol 6 – 10,4 gam cách 2 ngày/lần.
Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc nhanh chóng đến bệnh viện nếu bị quá liều. Trường hợp nghi ngờ bị quá liều nặng, người bệnh cần được chữa trị triệu chứng.
2. Uống thiếu liều và cách xử lý
Trong trường hợp quên sử dụng một liều thuốc, người bệnh hãy uống càng sớm càng tốt khi đã nhớ ra. Thế nhưng, nếu đã gần đến thời gian sử dụng liều kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua liều mình đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch, không uống gấp đôi liều. (4)
Thuốc tương tác với Metronidazol
- Metronidazol làm gia tăng tác dụng của thuốc uống chống đông máu, đặc biệt là Warfarin, thế nên cần tránh sử dụng cùng lúc.
- Thuốc Metronidazol có tác dụng kiểu Disulfiram khi dùng đồng thời với với rượu hoặc các thuốc chứa cồn. Do đó không sử dụng đồng thời Metronidazol và Disulfiram để tránh xảy ra tác dụng độc trên thần kinh, chẳng hạn như lú lẫn, loạn thần.
- Sử dụng đồng thời Phenobarbital và Metronidazol làm gia tăng sự chuyển hóa Metronidazol nên thuốc Metronidazol thải trừ nhanh chóng hơn.
- Sử dụng Metronidazol cho người đang có nồng độ Lithi trong máu cao (do đang sử dụng Lithi) sẽ làm gia tăng nồng độ Lithi huyết thanh, gây độc.
- Cimetidin ức chế Metronidazol chuyển hóa tại gan, làm gia tăng thời gian bán tải của Metronidazol, khiến tác dụng phụ không mong muốn gia tăng.
Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:
Người bệnh chỉ nên dùng Metronidazol đúng theo chỉ định của bác sĩ. Nếu có xảy ra bất kỳ phản ứng bất thường nào khi sử dụng thuốc Metronidazol, người bệnh cần nhanh chóng đến cơ sở y tế thăm khám.
